20мг Ретатрутид Авырлыкны югалту Пептид Лиофилизацияләнгән Порошок Рета Касә Инъекциясе 99% Ретатрутид

Продукция тасвирламасы
Ретатрутид - глюкагон рецепторын (GCGR), глюкозага бәйле инсулинотроп полипептид рецепторын (GIPR), һәм глюкагон сыман пептид-1 рецепторын (GLP-1R) максат итеп куйган өч катлы агонист пептид. Ретатрутид кеше GCGR, GIPR, һәм GLP-1Rны EC50 кыйммәтләре белән 5,79, 0.0643, һәм 0.775 nM активлаштыра, һәм тычкан GCGR, GIPR, һәм GLP-1R EC50 кыйммәтләре белән 2.32, 0.191, һәм 0.794 nM. Симерү һәм метаболик бозуларны өйрәнүдә мөһим тикшеренү коралы булып хезмәт итә.

Ретатрутид GLP-1R сигнал юлын эффектив рәвештә активлаштыра һәм GIP һәм GLP-1 рецепторларында эшләп глюкозага бәйле инсулин сигресен стимуллаштыра. Бу синтетик пептид көчле гипогликемик үзлекләрне күрсәтә һәм 2-нче типтагы Диабет (T2D) өчен анти-диабет кушылмасы буларак эшләнде. Ул инсулин чыгаруга ярдәм итә һәм глюкозага бәйле рәвештә глюкагон сигресын баса.

Моннан тыш, Ретатрутид ашказаны бушатуны тоткарлый, ураза һәм постпрандиаль глюкоза дәрәҗәсен киметә, азык кабул итүне киметә һәм T2D булган кешеләрдә тәннең авырлыгын киметә.

Биологик эшчәнлек
Ретатрутид (LY3437943) - бер липид-коньигуацияләнгән пептид, ул кешенең GCGR, GIPR, GLP-1R көчле агонисты булып эшли. Кеше глюкагоны һәм GLP-1 белән чагыштырганда, Ретатрутид GCGR һәм GLP-1R (тиешенчә 0,3 × һәм 0,4 ×) түбән куәтен күрсәтә, ләкин GIPRда глюкозага бәйле инсулинотроп полипептид (GIP) белән чагыштырганда сизелерлек көчәйтелгән көчен күрсәтә (8,9 ×).

Эш механизмы
Нефропатия белән диабетик тычканнарны җәлеп иткән тикшеренүләрдә Ретатрутид администрациясе альбоминурияне сизелерлек киметте һәм гломеруляр фильтрлау тизлеген яхшыртты. Бу саклагыч эффект GLP-1R / GR бәйләнешле сигнал юлының активлашуы белән бәйле, ул бөер тукымасында ялкынсынуга һәм анти-апоптотик чараларны арадаш итә.

Ретатрутид шулай ук ​​турыдан-туры гломеруляр үткәрүчәнлекне модульләштерә, сидик концентрацияләү сәләтен көчәйтә. Беренчел нәтиҗәләр күрсәткәнчә, ACE ингибиторы һәм АРБ кебек гадәти хроник бөер авыруларын дәвалау белән чагыштырганда, Ретатрутид дүрт атна дәваланганнан соң альбоминуриянең кимүен ачыклый. Моннан тыш, ул систолик кан басымын киметүдә ACE ингибиторларына яки ARB'ларга караганда зуррак эффективлык күрсәтте, бернинди начар тискәре эффектлар күзәтелмәде.

Як эффектлар
Ретатрутидның иң еш очрый торган йогынтысы - ашказаны-эчәк, шул исәптән йөрәк төшү, эч китү, кусау, эч катуы. Бу симптомнар гадәттә йомшак һәм уртача һәм дозаны киметү белән чишелә. Предметларның якынча 7% шулай ук ​​тире кысылу хисләрен хәбәр иттеләр. Йөрәк тибешенең артуы 24 атнада югары дозалы төркемнәрдә күзәтелде, алар соңрак төп дәрәҗәгә кайттылар.