Этелкальцетид Гидрохлорид
Этелкальцетид Гидрохлорид API
Этелкальцетид Гидрохлорид - гемодиализ кичергән хроник бөер авырулары (CKD) пациентларында икенчел гиперпатироидизмны (SHPT) дәвалау өчен эшләнгән яңа синтетик пептид кальсимиметик. SHPT - CKD пациентларында киң таралган һәм җитди катлаулану, паратироид гормоны (PTH) дәрәҗәсенең күтәрелүе, кальций-фосфат матдәләр алмашын бозу, сөяк һәм йөрәк-кан тамырлары авырулары арту белән характерлана.
Этелкальцетид икенче буын кальсимиметикны күрсәтә, венага кертелә, һәм кинакалцет кебек авыз терапияләренә караганда өстенлекләр тәкъдим итә, ашказаны-эчәк йогынтысын киметеп.
Эш механизмы
Этелкалцетид паратироид биз күзәнәкләрендә урнашкан кальций сизү рецепторын (CaSR) бәйләү һәм активлаштыру белән эшли. Бу күзәнәктән тыш кальцийның физиологик эффектын охшата, түбәндәгеләргә китерә:
PTH сигресын бастыру
Сарум кальцийы һәм фосфат дәрәҗәсенең кимүе
Минераль баланс һәм сөяк матдәләр алмашы яхшырды
CaSR-ның пептидка нигезләнгән аллостерик активаторы буларак, Этелкальцетид югары спецификацияне һәм пост-диализдан соң венага кертелгәннән соң активлыкны күрсәтә.
Клиник тикшеренүләр һәм терапевтик эффект
Этелкальцетид 3 этапта клиник сынауларда киң бәяләнде, шул исәптән EVOLVE, AMPLIFY, EQUIP тикшеренүләре. Төп нәтиҗәләр:
Гемодиализда CKD пациентларында PTH дәрәҗәсенең сизелерлек һәм тотрыклы кимүе
Сарум кальцийын һәм фосфорны эффектив контрольдә тоту, сөяк-минераль гомостазны яхшыртуга ярдәм итә
Авыз кальсимиметикасы белән чагыштырганда яхшырак толерантлык (азрак йөрәк төшү һәм кусу)
Диализ сессияләре вакытында атнага өч тапкыр IV куллану аркасында пациентларга ябышуны яхшырту
Бу өстенлекләр Этелкальцетидны диализ популяциясендә SHPT белән идарә итүче нефрологлар өчен мөһим терапевтик вариантка әйләндерәләр.
Сыйфат һәм җитештерү
Безнең Etelcalcetide Hydrochloride API:
Highгары чисталык белән каты фазалы пептид синтезы (SPPS) аша синтезланган
Фармацевтика дәрәҗәсендәге спецификацияләргә туры килә, инъекцияле формуляцияләр өчен яраклы
Калдык эреткечләрнең, пычракларның, эндотоксиннарның түбән дәрәҗәсен күрсәтә
GMP-га туры килгән зур партия җитештерү өчен масштаблы
