-
Тулы исеме:Тәнне саклау кушылмасы-157, апентадекапептид (15-аминокислота пептиды)башта кеше ашказаны сокыннан аерылган.
-
Аминокислота эзлеклелеге:Гли-Глю-Про-Про-Про-Гли-Лис-Про-Ала-Асп-Асп-Ала-Глы-Лей-Вал, молекуляр авырлык ≈ 1419.55 Да.
-
Башка күп пептидлар белән чагыштырганда, BPC-157 суда һәм ашказаны суында чагыштырмача тотрыклы, бу авыз яки ашказаны куллануны мөмкин итә.
Эш механизмнары
-
Ангиогенез / Кан әйләнешен торгызу
-
Upәр сүзнеңVEGFR-2белдерү, яңа кан тамырлары формалашуга ярдәм итү.
-
АктивлаштыраSrc - Caveolin-1 - eNOS юлыазот оксиды (NOК) чыгаруга, васодилациягә, тамыр функциясен яхшыртуга китерә.
-
-
Ялкынга каршы һәм антиоксидант
-
Кебек ялкынсынучан цитокиннарны тәртипкә китерәIL-6һәмТНФ-α.
-
Реактив кислород төрләрен (ROS) җитештерүне киметә, күзәнәкләрне оксидиатив стресстан саклый.
-
-
Кисемнәрне ремонтлау
-
Тендон, бәйләнеш, мускулларның җәрәхәтләнү модельләрендә структур һәм функциональ торгызылуга ярдәм итә.
-
Centralзәк нерв системасының җәрәхәтләнү модельләрендә нейропротекция тәэмин итә (умыртка баганасын кысу, баш мие ишемиясе-реперфузия), нейрон үлемен киметә һәм мотор / сенсор торгызуны яхшырта.
-
-
Тамыр тонын көйләү
-
Экс-виво кан тамырлары тикшеренүләре күрсәткәнчә, BPC-157 васорелаксацияне эндотелийга һәм NOК юлларына бәйле.
-
Хайваннар һәм Витро чагыштырма мәгълүматлар
| Эксперимент төре | Модель / Интервенция | Доза / Административ | Контроль | Төп нәтиҗәләр | Чагыштыру мәгълүматлары |
|---|---|---|---|---|---|
| Васодиляция (тычкан аорта, экс виво) | Фенилефрин-контрактлы аорт боҗралары | BPC-157 кадәр100 μг / мл | BPC-157 юк | Васорелаксация ~37,6 ± 5,7% | Кыскартылган10,0 ± 5.1% / 12,3 ± 2,3%NOS ингибиторы белән (L-NAME) яки NOК чүпләүче (Hb) белән |
| Эндотелия күзәнәк анализы (HUVEC) | HUVEC культурасы | 1 мг / мл | Тазартылмаган контроль | Production NOК җитештерү (1,35 тапкыр); ↑ күзәнәк миграциясе | Hb белән миграция бетерелде |
| Ишемик әгъзалар моделе (тычкан) | Хиндлимб ишемиясе | 10 μг / кг / көн (ip) | Дәвалау юк | Кан агымының тизрәк торгызылуы, ↑ ангиогенез | Дәвалау> Контроль |
| Умыртка баганасын кысу (тычкан) | Сакрококсигеаль умыртка баганасын кысу | Бердәнбер ip инъекциясе җәрәхәттән соң 10 минут | Тазартылмаган төркем | Нейрологик һәм структур торгызу | Контроль төркем параплегия булып калды |
| Гепатотоксиклык моделе (CCl₄ / спирт) | Химик яктан китерелгән бавыр җәрәхәте | 1 µг яки 10 нг / кг (ip / телдән) | Дәваланмаган | ↓ AST / ALT, некроз кимеде | Контроль төркем бавырның каты җәрәхәтен күрсәтте |
| Токсиклылыкны өйрәнү | Тычканнар, куяннар, этләр | Берничә доза / маршрут | Плацебо белән идарә итү | Мөһим агулану юк, LD₅₀ күзәтелмәгән | Highгары дозаларда да яхшы чыдамлылык |
Кеше тикшеренүләре
-
Эш серияләре: Тез авыртулары булган 12 пациентка BPC-157-арка-артикуляр инъекция → 11 авыртуны җиңеләйтү турында хәбәр итте. Чикләүләр: контроль төркем юк, сукырлык, субъектив нәтиҗәләр юк.
-
Клиник сынау: 42 сәламәт волонтерда I Фаза куркынычсызлыгы һәм фармакокинетик өйрәнү (NCT02637284) үткәрелде, ләкин нәтиҗәләр бастырылмады.
Хәзерге вакытта,югары сыйфатлы раномизацияләнгән контроль сынаулар юк (RCTs)клиник эффективлыкны һәм куркынычсызлыкны раслау өчен бар.
Куркынычсызлык һәм потенциаль куркынычлар
-
Ангиогенез: Дәвалау өчен файдалы, ләкин теоретик яктан шеш тамырларын тамырландыруга ярдәм итә ала, яман шеш авыруларында үсешне яки метастазны тизләтә.
-
Доза һәм идарә: Бик аз дозада (ng - µg / кг) хайваннарда эффектив, ләкин кешенең оптималь дозасы һәм маршруты билгесез кала.
-
Озак вакыт куллану: Озак вакытлы агулану турында тулы мәгълүмат юк; күпчелек тикшеренүләр кыска вакытлы.
-
Норматив статус: Күпчелек илләрдә наркотик буларак расланмаган; атыелган матдәWADA (Бөтендөнья анти-допинг агентлыгы) тарафыннан.
Чагыштырма төшенчәләр һәм чикләүләр
| Чагыштыру | Көчләр | Чикләүләр |
|---|---|---|
| Хайван vs Кеше | Хайваннарда эзлекле файдалы эффектлар (таралыш, нерв, бавырны ремонтлау, ангиогенез) | Кеше дәлилләре минималь, контрольсез, озак вакыт дәвам итми |
| Доза диапазоны | Хайваннарда бик аз дозада эффектив (ng - µg / kg; ing / ml in vitro) | Куркынычсыз / эффектив кеше дозасы билгесез |
| Эш башлану | Injuryәрәхәттән соң иртә идарә итү (мәсәлән, умыртка сөягеннән 10 минут) көчле торгызыла | Мондый вакытның клиник мөмкинлеге аңлашылмый |
| Токсиклылык | Берничә хайван төрендә үлемгә китерүче доза яки каты тискәре йогынты юк | Озак вакытлы агулану, карсиногенлык, репродуктив куркынычсызлык тикшерелмәгән булып кала |
Йомгаклау
-
BPC-157 хайваннар һәм күзәнәк модельләрендә көчле яңарту һәм саклаучы эффектлар күрсәтә: ангиогенез, ялкынсынуга каршы, тукымаларны ремонтлау, нейропротекция һәм гепатопротекция.
-
Кеше дәлилләре чикле, клиник сынау мәгълүматлары юк.
-
Алга табаяхшы эшләнгән ранальләштерелгән контроль сынауларкешеләрдә эффективлык, куркынычсызлык, оптималь доза һәм идарә итү юлларын булдыру таләп ителә.
Пост вакыты: 23-2025 сентябрь