Ир-атларда эректиль дисфункциясен дәвалау өчен Тадалафил 171596-29-5

Тадалафил (Тадалафил, Тадалафил) C22H19N3O4 молекуляр формуласына һәм молекуляр авырлыгы 389,4. Ул 2003-нче елдан ир-ат эректиль дисфункциясен дәвалауда киң кулланыла, сәүдә исеме Cialis (Cialis). 2009 елның июнендә FDA АКШ-та тадалафилны үпкә артериаль гипертониясе (PAH) авыруларын Adcirca сәүдә исеме белән дәвалау өчен раслады. Тадалафил 2003-нче елда ЭД-ны дәвалау өчен дару буларак кертелде. Бу администрациядән 30 минуттан соң көченә керә, ләкин аның иң яхшы эффекты - эш башланганнан соң 2 сәгать, һәм эффект 36 сәгать дәвам итә ала, һәм аның эффекты азык белән тәэсир итми. Тадалафилның дозасы 10 яки 20 мг, тәкъдим ителгән башлангыч доза - 10 мг, һәм доза пациентның реакциясе һәм тискәре реакцияләре буенча көйләнә. Базарга кадәрге тикшеренүләр күрсәткәнчә, 12 атна эчендә 10 яки 20 мг тадалафилны авыз итеп кулланганнан соң, эффектив ставкалар тиешенчә 67% һәм 81% тәшкил итә. Күпчелек тикшеренүләр күрсәткәнчә, тадалафил ЭДны дәвалауда яхшырак эффективлыкка ия.

Эректиль дисфункциясе: Тадалафил - силденафил кебек 5 (PDE5) фосфодиестераз төре, ләкин аның структурасы соңгысыннан аерылып тора, һәм майлы диета аның үзләштерүенә комачауламый. Sexualенси стимуляция ярдәмендә азот оксиды синтазы (NOS) пениле нерв очларында һәм тамыр эндотелия күзәнәкләрендә L-аргинин субстратыннан азот оксиды синтезын катализацияли. Беркем дә гуанлат циклазын активлаштырмый, ул гуанозин трифосфатын цикллы гуанозин монофосфатына (CGMP) әйләндерә, шуның белән цикллы гуанозин монофосфатына бәйле белок киназын активлаштыра, шома мускул күзәнәкләрендә кальций ионнары концентрациясенең кимүенә китерә, корпус кавернозы эрекциясе мускулларның йомшаруы аркасында барлыкка килә. Фосфодиестераз 5 тибы (PDE5) cGMPны актив булмаган продуктларга төшерә, җенесне зәгыйфь хәлгә китерә. Тадалафил PDE5 деградациясен тоткарлый, cGMP туплануга китерә, ул корпус каверносының шома мускулын җиңеләйтә, пениле эрекциясенә китерә. Нитратлар NOК донорлар булмаганлыктан, тадалафил белән бергә куллану cGMP дәрәҗәсен сизелерлек күтәрәчәк һәм каты гипотенсиягә китерәчәк. Шуңа күрә, икесен бергә куллану клиник практикада контрагентка каршы.

Тадалафил PDES-ны тыеп эшли. GMP деградацияләнә, шуңа күрә нитратлар белән бергә куллану кан басымының чиктән тыш төшүенә китерергә һәм синкоп куркынычын арттырырга мөмкин. CY3PA4 индуктивлык кәтүге таданафилның биоавеллылыгын киметәчәк, һәм рифампицин, симетидин, эритромицин, кларитромицин, итракон, кетокон һәм HVI протеаз ингибиторы белән кушылу препаратның кан концентрациясен көйләргә тиеш. Әлегә бу продуктның фармакокинетик параметрлары диета һәм спиртлы эчемлекләр белән тәэсир итә дигән хәбәрләр юк.