Варданафил Дихидрохлорид Эректиль дисфункциясен дәвалау 224785-91-5

Фармакологик чаралар
Бу препарат фосфодиестераз 5 (PDE5) ингибиторы. Бу препаратны авыз белән куллану эрекциянең сыйфатын һәм озынлыгын яхшырта ала, һәм эректиль дисфункциясе булган ир-ат пациентларында сексуаль тормышның уңыш дәрәҗәсен яхшырта ала. Пениле эрекциясен башлау һәм саклау кавернозның шома мускул күзәнәкләрен йомшарту белән бәйле, һәм цикллы гуанозин монофосфат (cGMP) кавернозның шома мускул күзәнәкләрен ял итү арадашчысы. Бу препарат 5-нче фосфодиестеразны тыеп, cGMP-ның бозылуына комачаулый, шуның белән cGMP туплануга, корпус каверносының шома мускулларының йомшаруына һәм пенисның эрекциясенә китерә. 1, 2, 3, 4, һәм 6 фосфодиестераз изозимнары белән чагыштырганда, бу препарат 5 фосфодиестераз өчен югары сайлап алу мөмкинлегенә ия. Кайбер мәгълүматлар шуны күрсәтә: аның фосфодиестераз 5 тибындагы сайлап алу һәм ингибитор эффекты башка фосфодиестераз 5 тибындагы ингибиторларга караганда яхшырак. Фосфодиестераз ингибиторлары аз.

Дару үзенчәлекләре һәм кушымталары

1. Бу препарат ритонавир һәм индинавир белән берлектә сакланырга тиеш. Эритромицин, кетоконазол һәм итраконазол белән берлектә кулланылганда, бу препаратның максималь дозасы 5 мгдан артмаска тиеш, һәм кетоконазол һәм итраконазол дозасы 200 мгдан артмаска тиеш.
2. Нитратлар алган яки азот оксиды донор терапиясе алган пациентлар бу препаратны бергә кулланудан сакланырга тиеш. Аның эш механизмы тагын да арттыруcGMP концентрациясе, антихипертенсив эффект һәм йөрәк тибешенең көчәюенә китерә. --Рецептор блокерлары белән бергә кулланылганда, ул антихипертенсив эффектны көчәйтә һәм гипотенсиягә китерә ала. Шуңа күрә, бу препаратны α-рецептор блокерларын кулланучылар өчен тыелган. Урта майлы диета (май калориясенең 30%) бу препаратның бер авыз дозасының фармакокинетикасына бернинди тәэсир итмәде, һәм югары майлы диета (май калориясенең 55% тан артыгы) бу препаратның иң югары вакытын озайтырга һәм бу препаратның кан концентрациясен киметергә мөмкин.

Фармакокинетика
Ул авыз кулланганнан соң тиз үзләштерелә, авыз планшетының абсолют биоавеллылыгы 15%, һәм иң югары вакыт - 1с (0,5-2с). Авызлы эремә 10мг яки 20мг, уртача иң югары вакыт - 0,9с һәм 0,7с, плазманың уртача концентрациясе, тиешенчә, 9µg / L һәм 21µg / L, һәм наркотикларның эффект озынлыгы 1 сәгатькә җитә ала. Бу препаратның протеин бәйләү дәрәҗәсе якынча 95%. 1,5 мг бер авыз дозасыннан соң, семендагы препаратлар дозаның 0.00018% тәшкил итә. Дару, нигездә, P450 (CYP) 3A4 цитохромы белән бавырда метаболизацияләнә, ә аз күләмдә CYP 3A5 һәм CYP 2C9 изоензимнары белән метаболизацияләнә. Төп метаболит - бу препаратның пиперазин структурасын дезиляцияләүдән барлыкка килгән M1. M1 шулай ук ​​5 фосфодиестеразны тыю эффектына ия (гомуми эффективлыкның якынча 7%), һәм аның кан концентрациясе ата-ана кан концентрациясенең 26% тәшкил итә. , һәм тагын да метаболизацияләнергә мөмкин. Зәңгәр һәм сидиктагы метаболитлар формасында наркотикларның чыгарылу дәрәҗәсе тиешенчә 91% - 95% һәм 2% - 6%. Гомуми чистарту ставкасы сәгатенә 56 Л, ә ата-аналар кушылмасының ярты гомере һәм M1 икесе дә 4-5 сәгать тирәсе.