Антифунгал инфекциясе өчен Каспофунгин
Продукциянең детальләре
| Исем | Каспофунгин |
| CAS номеры | 162808-62-0 |
| Молекуляр формула | C52H88N10O15 |
| Молекуляр авырлык | 1093.31 |
| EINECS саны | 1806241-263-5 |
| Кайнау | 1408.1 ± 65.0 ° C (фаразланган) |
| Тыгызлыгы | 1,36 ± 0,1 г / см3 (фаразланган) |
| Кислота коэффициенты | (pKa) 9.86 ± 0,26 (фаразланган) |
Синонимнар
CS-1171; Каспофунгин; CASPOFUNGIN; CASPORFUNGIN; PneuMocandinB0,1 - [(4R, 5S) -5 - -1-оксотетрадецил) -4-гидрокси-Л-орнитин] -5 - [(3R) -3-гидрокси-Л-орнитин] -;
Химик үзлекләр
Каспофунгин инвазив гөмбә инфекцияләрен дәвалау өчен расланган беренче эхинокандин булды. Витро һәм виво экспериментлары каспофунгинның мөһим оппортунистик патоген-Кандида һәм Аспергиллуска каршы яхшы антибактерия активлыгы булуын раслады. Каспофунгин 1,3-β-глюкан синтезын тыеп, күзәнәк стенасын ярырга мөмкин. Клиник яктан, каспофунгин төрле кондидиаз һәм аспергиллозны дәвалауга яхшы йогынты ясый.
Эффект
(1,3) -Д-глюкан синтазы - гөмбә күзәнәк стенасы синтезының төп компоненты, һәм каспофунгин антифунгал эффектын бу ферментны конкурентсыз тыя. Венага кертелгәннән соң, плазма препаратларының концентрациясе тукымаларның таралуы аркасында тиз төшә, аннары препаратның тукымалардан әкренләп чыгарылуы. Каспофунгин метаболизмы дозаның артуы белән артты һәм күп дозалар белән тотрыклы торыш өчен доза белән бәйле иде. Шуңа күрә, эффектив терапевтик дәрәҗәләргә ирешү һәм наркотиклар тупланмас өчен, беренче йөкләү дозасы, аннары хезмәт күрсәтү дозасы кулланылырга тиеш. Opитохром p4503A4 индуктивлык кәтүген кулланганда, рифампицин, карбамазепин, дексеметазон, фенитоин һ.б., каспофунгинның саклану дозасын арттырырга киңәш ителә.
Күрсәтмәләр
Каспофунгин өчен FDA белән расланган күрсәткечләргә түбәндәгеләр керә: 1. Нейтропения белән кызышу: түбәндәгечә билгеләнә: кызышу> 38 ° C абсолют нейтрофил саны (ANC) ≤500 / мл, яки ANC ≤1000 / мл белән һәм 500 / млдан түбән булырга мөмкин дип фаразлана. Америка йогышлы авырулар җәмгыяте (IDSA) рекомендациясе буенча, өзлексез кызышу һәм нейтропения белән авыручылар киң спектрлы антибиотиклар белән дәвалансалар да, бик куркыныч пациентларга эмпирик антифунгал терапиясен кулланырга киңәш итәләр, шул исәптән каспофунгин һәм башка антифунгал препаратлары. . 2. Инвазив кондидиаз: IDSA эхинокандиннарны (каспофунгин кебек) кандидатия өчен сайлау препараты итеп тәкъдим итә. Ул шулай ук карын эчендәге абсессияләрне, перитонитны һәм Кандида инфекциясе аркасында күкрәк инфекцияләрен дәвалау өчен кулланылырга мөмкин. 3. Берничә тикшеренүләр ачыклаганча, каспофунгинның терапевтик эффекты флуконазол белән чагыштырыла. 4. Инвазив аспергиллоз: Каспофунгин төп антифунгал препаратының, вориконазолның түземсезлеге, каршылыгы, эффективлыгы булмаган пациентларда инвазив аспергиллозны дәвалау өчен расланган. Ләкин, эхинокандин беренче чираттагы терапия буларак тәкъдим ителми.
