Исем | Каспофунгин |
CAS номеры | 162808-62-0 |
Молекуляр формула | C52H88N10O15 |
Молекуляр авырлык | 1093.31 |
EINECS саны | 1806241-263-5 |
Кайнау | 1408.1 ± 65.0 ° C (фаразланган) |
Тыгызлыгы | 1,36 ± 0,1 г / см3 (фаразланган) |
Кислота коэффициенты | (pKa) 9.86 ± 0,26 (фаразланган) |
CS-1171; Каспофунгин; CASPOFUNGIN; CASPORFUNGIN; PneuMocandinB0,1 - [(4R, 5S) -5 - L-орнитин] -5 - [(3R) -3-гидрокси-Л-орнитин] -;
Каспофунгин инвазив гөмбә инфекцияләрен дәвалау өчен расланган беренче эхинокандин булды.Витро һәм виво экспериментлары каспофунгинның мөһим оппортунистик патоген-Кандида һәм Аспергиллга каршы антибактерия активлыгын раслады.Каспофунгин 1,3-gl-глюкан синтезын тыеп, күзәнәк стенасын җимерергә мөмкин.Клиник яктан, каспофунгин төрле кондидиазны һәм аспергиллозны дәвалауга яхшы йогынты ясый.
.Венага кертелгәннән соң, плазма препаратларының концентрациясе тукымаларның таралуы аркасында тиз кими, аннары препаратның тукымалардан әкренләп чыгарылуы.Каспофунгинның метаболизмы арту дозасы белән артты һәм күп дозалар белән тотрыклы торыш өчен доза белән бәйле иде.Шуңа күрә, эффектив терапевтик дәрәҗәләргә ирешү һәм наркотиклар туплаудан саклану өчен, беренче йөкләү дозасы, аннары хезмәт күрсәтү дозасы кулланылырга тиеш.Okитохром p4503A4 индуктивлык кәтүген кулланганда, рифампицин, карбамазепин, дексеметазон, фенитоин һ.б., каспофунгинның саклану дозасын арттырырга киңәш ителә.
Каспофунгин өчен FDA белән расланган күрсәткечләр үз эченә ала: 1. Нейтропения белән кызышу: түбәндәгечә билгеләнә: кызышу> 38 ° C абсолют нейтрофил саны (ANC) ≤500 / мл, яки ANC ≤1000 / мл белән һәм ул кимергә мөмкин дип фаразлана. 500 / млдан түбәнгә кадәр.Америка йогышлы авырулар җәмгыяте (IDSA) тәкъдиме буенча, өзлексез кызышу һәм нейтропения белән авыручылар киң спектрлы антибиотиклар белән дәвалансалар да, бик куркыныч пациентларга әле дә эмпирик антифунгал терапиясен кулланырга киңәш итәләр, шул исәптән каспофунгин һәм башка антифунгал препаратлары. ..2. Инвазив кондидиаз: IDSA эхинокандиннарны (каспофунгин кебек) кандидатия өчен сайлау препараты итеп тәкъдим итә.Ул шулай ук карын эчендәге абсессияләрне, перитонитны һәм Кандида инфекциясе аркасында күкрәк инфекциясен дәвалау өчен кулланылырга мөмкин.3. Эзофагаль кондидиаз: Каспофунгин үзофагаль кондидиазны дәвалау өчен кулланыла ала, башка терапияләргә чыдамлылыгы яки түземсезлеге булган пациентларда.Берничә тикшеренүләр ачыклаганча, каспофунгинның терапевтик эффекты флуконазол белән чагыштырыла.4. Инвазив аспергиллоз: Каспофунгин төп антифунгал препаратының вориконазолның түземсезлеге, каршылыгы һәм эффективлыгы булмаган пациентларда инвазив аспергиллозны дәвалау өчен расланган.Ләкин, эхинокандин беренче чираттагы терапия буларак тәкъдим ителми.