Этелкальцетид

Etelcalcetide API

Этелкальцетидроман, синтетиккальсимиметик пептиддәвалау өчен расланганикенчел гиперпатироидизм (SHPT)белән олы пациентлардахроник бөер авыруы (CKD)алугемодиализ. SHPT - кальций, фосфор һәм D витамины матдәләр алмашы өзелү аркасында килеп чыккан бөер авыруларының гадәти һәм җитди катлаулылыгы. Даими биеклекпаратироид гормоны (PTH)китерергә мөмкинбөер остеодистрофиясе, кан тамырларын калькальләштерү, йөрәк-кан тамырлары авырулары, үлемне арттыру.

Etelcalcetide амаксатчан, хирургик булмаган вариантдиализ пациентларында PTH дәрәҗәсен контрольдә тоту, икенче буын кальсимиметик беләнаерым өстенлекләркинакальцет кебек авыз терапиясе өстендә.

Эш механизмы

Этелкальцетид асинтетик пептид агонисты.әр сүзнеңкальций сизүче рецептор (CaSR), паратироид бизе күзәнәкләре өслегендә урнашкан. Ул CaSRны аллостерик рәвештә активлаштырып, күзәнәктән тыш кальций хәрәкәтен охшата:

• Паратироид гормоны (PTH) сигресын бастыру

• Сарум кальцийы һәм фосфор концентрациясен киметү

• Кальций-фосфат гомеостазын яхшырту

• Сөяк әйләнешенең аномальлеге һәм тамыр калькальләштерү куркынычын киметү

Авыз кальсимиметикасыннан аермалы буларак, Этелкальцетид кулланылавенагагемодиализдан соң, бу дәвалауны яхшырта һәм ашказаны-эчәк ягын киметә.

Клиник тикшеренүләр һәм эффективлык

Этелкалцетид 3 этаптагы клиник сынауларда бәяләнде, шул исәптәнике төп раномизацияләнгән контроль тикшеренүләрбастырылганЛансетһәмЯңа Англия медицина журналы. Бу тикшеренүләрдә 1000-дән артык гемодиализ пациенты катнаша, алар контрольсез SHPT.

Төп клиник нәтиҗәләр:

• PTH дәрәҗәсендә статистик яктан мөһим кимүләр(> Пациентларның күпчелегендә 30%)

• Supгары контрольсарум фосфор һәм кальций-фосфат продукты (Ca × P)

• Гомуми биохимик җавап ставкаларыкинакальцет белән чагыштырганда

• Яхшырак пациентларга иярүатна саен өч тапкыр диализдан соң IV идарә итү аркасында

• Сөяк әйләнеше маркерларының кимүе(мәсәлән, сөяккә хас эшкәртүле фосфатаз)

Бу өстенлекләр Etelcalcetide аберенче юл инъекцион кальсимиметикдиализ пациентларында SHPT белән идарә итү өчен.

API җитештерү һәм сыйфат

БезнеңEtelcalcetide APIаша җитештереләкаты фазалы пептид синтезы (SPPS), югары уңышны, чисталыкны, молекуляр тотрыклылыкны тәэмин итү. API:

• КатыGMP һәм ICH Q7 стандартлары

• Куллану өчен яраклыуколлы дарулар

• HPLC, калдыклы эреткечләр, авыр металллар һәм эндотоксин дәрәҗәләрен кертеп, комплекслы аналитик тест уза

• Рөхсәтлепилот һәм коммерция җитештерү таразалары

Терапевтик потенциал һәм өстенлекләр

• Гормональ булмаган дәвалауДиализ буенча CKD пациентларында SHPT өчен

• IV маршрут туры килүне тәэмин итәаеруча таблетка авырлыгы яки ГИ түземсезлеге булган пациентларда

• Кимергә булышырга мөмкинозак вакытлы кыенлыкларминераль һәм сөяк бозулары (CKD-MBD)

• Фосфат бәйләүчеләре, D витамины аналоглары, стандарт диализ ярдәме белән туры килә